O controle do colesterol está no centro das atenções de médicos de todas as especialidades, até mesmo dos pediatras. Apesar de cumprir funções nobres no corpo –, é indispensável à formação das células e produção dos hormônios sexuais, por exemplo – a substância torna-se um problema quando o LDL, uma das frações que a compõem e que é conhecida como mau colesterol, ultrapassa os limites desejáveis. Em excesso, o LDL se acumula no interior das artérias e bloqueia a passagem do sangue, o que pode levar ao infarto (se for no coração) ou a um acidente vascular cerebral. Domar o mau colesterol, portanto, é um dos maiores desafios da ciência.
A boa-nova é que os pesquisadores estão prestes a dar uma virada nos rumos dessa batalha com o lançamento de um remédio que é o mais eficiente recurso descoberto desde as estatinas, a principal medicação em uso para reduzir o LDL. A substância que pode fazer essa revolução é uma molécula nova, ministrada na forma de injeção, com periodicidade quinzenal ou mensal.
Os resultados obtidos com testes em cerca de mil pacientes surpreenderam os pesquisadores. Associada às estatinas, a injeção conseguiu reduzir em até 72% o LDL, algo jamais alcançado. “O índice apresentado nos estudos de redução do colesterol é muito alto”, afirma Leopoldo Piegas, cardiologista do Instituto Dante Pazzanese, que conduzirá testes com o medicamento.
Mesmo em grupos que tomaram apenas o novo remédio o mau colesterol sofreu uma diminuição significativa. No próximo ano, dezenas de milhares de pessoas serão submetidas ao uso experimental do novo remédio. Seis grandes empresas farmacêuticas multinacionais estão acelerando o planejamento dos seus testes de fase três – que comprovam a eficácia e a segurança do medicamento em populações maiores.Elas disputam qual chegará primeiro ao mercado com o novo remédio. Em junho, por exemplo, durante uma conferência em Paris, as indústrias Sanofi e Regeneron, parceiras na pesquisa do novo remédio, anunciaram que farão estudos com 22 mil pessoas em diversos países.
O laboratório Amgen, por sua vez, iniciará avaliações em 20 centros de referência em cardiologia no Brasil nos primeiros meses de 2013. A molécula, por hora designada por um amontoado de siglas e números, será avaliada também em 30 centros latino-americanos. Outras gigantes do mercado farmacêutico que participam dessa corrida são a Pfizer, a Novartis, a Merck e a Bristol-Myers em conjunto com a Isis Pharmaceuticals.
O novo remédio é a maior esperança na luta contra a doença em 25 anos. “Se essa injeção for aprovada, mudará a história do tratamento do colesterol”, afirma o cientista Raul Dias dos Santos, diretor da Unidade de Dislipidemias do Instituto do Coração de São Paulo, outra das instituições escaladas para avaliar o novo medicamento. O otimismo cauteloso do pesquisador tem fundamento. Há anos buscam-se novos caminhos para melhorar o controle do colesterol alterado, que acomete 40% da população mundial e contribui para 56% dos casos de óbitos por doenças coronárias, segundo a Organização Mundial de Saúde (OMS).
A injeção é inovadora em vários sentidos. Primeiro, porque atua por caminhos diferentes das estatinas, que contêm as taxas de gordura no sangue, inibindo a sua produção no fígado. A molécula bloqueia a atividade de uma enzima natural do corpo chamada PCSK9.
Essa enzima destrói os receptores de LDL no sangue, cuja função é retirar o excesso de colesterol ruim em circulação, como ficou demonstrado por estudos publicados nos últimos dez anos pela revista científica “New England Journal of Medicine”. Com o avanço das pesquisas, os cientistas encontraram mais alterações na mesma enzima capazes de gerar baixas concentrações de LDL no sangue e de ligá-la aos casos de hipercolesterolemia familiar.
São situações em que membros de diversas idades de famílias inteiras convivem com elevadíssimas taxas de colesterol. “Não há dúvida de que essa enzima está profundamente envolvida na regulação do colesterol”, atesta a farmacêutica bioquímica Marileia Scartezini, da Universidade Federal do Paraná, autora de uma tese de pós-doutorado sobre mutações genéticas relacionadas a taxas excessivamente baixas. “A essa altura, já era possível vislumbrar que um novo medicamento de combate à doença passaria pelo estudo da enzima PCSK9”, disse à ISTOÉ Gregg Fonarow, diretor do Centro de Cardiologia Preventiva da Universidade da Califórnia em Los Angeles (Ucla).
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